|
Ein Antagonist (von griech. anti = gegen) ist der Gegenspieler zu einem Agonisten, d.h. einem Stoff im Körper, durch den eine bestimmte Wirkung hervorgerufen wird. Ein Antagonist hebt also die Wirkung eines Agonisten auf. Ein typisches Beispiel wäre die Wirkung von Wasser auf Feuer. Mit Wasser wird das Feuer gelöscht und damit seine verbrennende Wirkung beendet. Ein anderes Beispiel für einen Agonisten und Antagonisten wäre ein Gift und ein Gegengift.
Viele Regulationsvorgänge im Körper funktionieren über das Prinzip von Agonisten und Antagonisten. Wenn eine bestimmte Reaktion beendet werden soll, tritt der Antagonist auf den Plan, und der bisherige "Gameplayer" wird quasi vom Schauplatz des Geschehens geführt oder am Weitermachen gehindert.
Ein Rezeptorantagonist ist der Gegenspieler eines Zytokins an seinem Rezeptor. Der Rezeptorantagonist dockt dabei anstelle des Botenstoffs (Zytokins) an den Rezeptor und besetzt ihn. Der Antagonist ist so weit ähnlich geformt wie der Agonist, dass er gut in den Rezeptor hineinpasst und sich stabil in ihm verankern kann. Andererseits ist er in seiner Form an entscheidenden Stellen vom Agonisten unterschieden. Dadurch kann der Rezeptor nicht korrekt .angesprochen. werden und das Signal in der Zelle nicht gestartet werden.
Um im Bild des Autoschlüssels zu bleiben: Der Rezeptorantagonist passt zwar ins Zündschloß, kann dort aber nicht herumgedreht werden. Damit ist ein Starten nicht möglich.
Dadurch, dass der Rezeptorantagonist den Rezeptor blockiert, kann die Zellreaktion durch einen Agonisten, d.h. den richtigen .Zündschlüssel., nicht ausgelöst werden.
Abb.: Wirkungsweise eines Rezeptorantagonisten am Beispiel des Interleukin-1-Rezeptorantagonisten (IL-1RA)
 - Interleukin-1 (IL-1) als der Agonist, d.h. das wirksame Zytokin, konkurriert als Botenstoff mit dem IL-1-Rezeptorantagonisten IL-1RA um den IL-1-Rezeptor auf der Zielzelle.
 - Wenn der Rezeptor durch IL-1 besetzt wird, kommt es zur Signalauslösung in der Zelle und zum Eintritt der entsprechenden, durch IL-1 vermittelten Reaktionen.
 - Wenn dagegen der Rezeptor durch den Interleukin-1-Rezeptorantagonisten IL-1RA besetzt wird, ist dieser für IL-1 blockiert. Der Rezeptorantagonist selber ist aber nicht in der Lage, das Signal in der Zielzelle zu starten. Es kommt nicht zur Auslösung einer IL-1-vermittelten Zellreaktion.
|
